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西罗莫司由惠氏制药研发，1999年9月15日西罗莫司口服溶液（商品名：RAPAMUNE）通过优先审评程序（孤儿药）获得FDA授权。规格为：1mg/mL；适应症：用于预防肾移植术后的器官排斥反应；持证商：WYETH-AYERST RESEARCH。2001年3月13日西罗莫司口服溶液在欧洲获得上市批准，商品名：Rapamune；西罗莫司片剂、凝胶剂、注射剂（白蛋白结合型）陆续上市，原研制剂的片剂和口服溶液已经在中国上市，商品名为雷帕鸣。

【适应症】

西罗莫司适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受西罗莫司治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测。

【作用机制】

西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素[IL]-2、IL-4 和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，此作用机制与其它免疫抑制剂截然不同。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK 结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12 复合物对钙调磷酸酶的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。